Les antalgiques de palier II correspondent aux opioïdes faibles. Leur effet antalgique passe par les récepteurs opioïdes µ (faible affinité). Ils incluent : codéine, tramadol et poudre d’opium.
Codéine
· Se transforme en morphine dans une faible proportion après biotransformation par le cytochrome CYP 2D6, mais 5 à 10 % de la population caucasienne ne possède pas de CYP 2D6 fonctionnel (codéine inactive après son administration).
· Disponible en association avec le paracétamol (paracétamol codéiné), sous forme de sirop en pédiatrie ou sous forme de dihydrocodéine.
· Correspond à 1/6 d’équivalent morphine
Tramadol
· Opioïde synthétique d’action centrale mixte.
· Le tramadol et son principal métabolite se lie aux récepteurs opioïdes de type μ (agoniste partiel) et inhibe la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine, d’où son efficacité dans les douleurs neuropathiques.
· Existe sous forme à libération prolongée (LP 12h ou 24h), à libération immédiate (1 prise toutes les 4 à 6h) ou associé au paracétamol à prendre toutes les 4 à 6h.
· Durée maximale de prescription sur l’ordonnance: trois mois
· Correspond en général à 1/5 équivalent morphine (mais pas de consensus absolu)
Poudre d’opium
· Disponible en association avec du paracétamol
Indications et modalités d’utilisation :
· Douleurs modérées à sévères d’emblée
· Douleurs neuropathiques pour le tramadol (en seconde intention).
· Les autres opioïdes faibles ne sont pas recommandés dans les douleurs neuropathiques.
· Il est préférable d’utiliser les opioïdes faibles dans les douleurs aiguës ou dans les douleurs chroniques en poussée, sur une courte période (quelques mois). Le tramadol LP peut être utilisé sur une période plus durable dans les douleurs neuropathiques sous surveillance, mais sa durée maximale de prescription est limitée à trois mois pour une ordonnance.
Effets indésirables:
Les autres effets sont communs aux opioïdes forts (voir rubrique opioides forts) ; ceux liées au paracétamol (associations) sont rappelés dans la rubrique paracétamol.
Les effets indésirables propres du tramadol (du fait de ses propriétés de recapture des monoamines) sont :
· Nausées, vomissements (notamment chez les patients métaboliseurs lents) : les plus fréquents
· Sécheresse buccale
· Douleurs abdominales
· Troubles visuels
· Convulsions (notamment si facteurs favorisants)
· Syndrome sérotoninergique en cas d’association à des traitements sérotoninergiques
· Confusion mentale, notamment chez le sujet âgé
Contre indications spécifiques (voir rubrique opioides forts pour les CI communes)
· Insuffisance respiratoire, asthme grave
· Allaitement
· Enfants de moins de 12 ans pour la codéine
· Enfant de moins de 3 ans pour le tramadol
· Épilepsie non contrôlée (tramadol)
· Association aux inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) (tramadol)
Dépendance, tolérance, mésusage (voir rubrique opioides forts)
Les opioïdes faibles et le tramadol ont un risque de dépendance physique, psychique et de mésusage analogue à celui des opioïdes forts : surtout si doses élevées, formes LI.
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Les antalgiques de palier II correspondent aux opioïdes faibles. Leur effet antalgique passe par les récepteurs opioïdes µ (faible affinité). Ils incluent : codéine, tramadol et poudre d’opium.
Codéine
· Se transforme en morphine dans une faible proportion après biotransformation par le cytochrome CYP 2D6, mais 5 à 10 % de la population caucasienne ne possède pas de CYP 2D6 fonctionnel (codéine inactive après son administration).
· Disponible en association avec le paracétamol (paracétamol codéiné), sous forme de sirop en pédiatrie ou sous forme de dihydrocodéine.
· Correspond à 1/6 d’équivalent morphine
Tramadol
· Opioïde synthétique d’action centrale mixte.
· Le tramadol et son principal métabolite se lie aux récepteurs opioïdes de type μ (agoniste partiel) et inhibe la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine, d’où son efficacité dans les douleurs neuropathiques.
· Existe sous forme à libération prolongée (LP 12h ou 24h), à libération immédiate (1 prise toutes les 4 à 6h) ou associé au paracétamol à prendre toutes les 4 à 6h.
· Durée maximale de prescription sur l’ordonnance: trois mois
· Correspond en général à 1/5 équivalent morphine (mais pas de consensus absolu)
Poudre d’opium
· Disponible en association avec du paracétamol
Indications et modalités d’utilisation :
· Douleurs modérées à sévères d’emblée
· Douleurs neuropathiques pour le tramadol (en seconde intention).
· Les autres opioïdes faibles ne sont pas recommandés dans les douleurs neuropathiques.
· Il est préférable d’utiliser les opioïdes faibles dans les douleurs aiguës ou dans les douleurs chroniques en poussée, sur une courte période (quelques mois). Le tramadol LP peut être utilisé sur une période plus durable dans les douleurs neuropathiques sous surveillance, mais sa durée maximale de prescription est limitée à trois mois pour une ordonnance.
Effets indésirables:
Les autres effets sont communs aux opioïdes forts (voir rubrique opioides forts) ; ceux liées au paracétamol (associations) sont rappelés dans la rubrique paracétamol.
Les effets indésirables propres du tramadol (du fait de ses propriétés de recapture des monoamines) sont :
· Nausées, vomissements (notamment chez les patients métaboliseurs lents) : les plus fréquents
· Sécheresse buccale
· Douleurs abdominales
· Troubles visuels
· Convulsions (notamment si facteurs favorisants)
· Syndrome sérotoninergique en cas d’association à des traitements sérotoninergiques
· Confusion mentale, notamment chez le sujet âgé
Contre indications spécifiques (voir rubrique opioides forts pour les CI communes)
· Insuffisance respiratoire, asthme grave
· Allaitement
· Enfants de moins de 12 ans pour la codéine
· Enfant de moins de 3 ans pour le tramadol
· Épilepsie non contrôlée (tramadol)
· Association aux inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) (tramadol)
Dépendance, tolérance, mésusage (voir rubrique opioides forts)
Les opioïdes faibles et le tramadol ont un risque de dépendance physique, psychique et de mésusage analogue à celui des opioïdes forts : surtout si doses élevées, formes LI.