Mécanismes d’action
· Un antispasmodique est une substance pharmacologique susceptible d'entraîner une relaxation des muscles lisses de l'organisme, de prévenir ou de combattre les spasmes.
· Cet effet antispasmodique -ou spasmolytique - s’exerce au niveau des fibres musculaires lisses du tube digestif, des voies urinaires et gynécologiques par différents modes d’action.
Les anticholinergiques
· Antagonistes des récepteurs muscariniques, ils entraînent une déplétion synaptique en acétylcholine, elle-même responsable de la diminution de la contractilité musculaire : atropine et atropiniques de synthèse (butylbromure de scopolamine, butylhyoscine, butylscopolaminediphémanil, mépenzolate, pipenzolate, propanthéline)
Les musculotropes
· Les dérivés de la papavérine : inhibent la libération synaptique de médiateurs excitateurs, tels que l’acétylcholine, et aussi la substance P et l’histamine, papavériniques de synthèse (mébévérine).
· Les bloqueurs des canaux calciques : agissent en diminuant l’entrée de calcium dans la fibre musculaire lisse et réduisent les possibilités de contraction (bromure de pinaverium, otilonium).
· Les agonistes des récepteurs aux opioïdes : enképhalinergiques (trimébutine).
· Les antispasmodiques d’action mixte : nombreux produits de synthèse (dihexyvérine, phloroglucinol, propyromazine, tiemonium).
· La galénique la plus fréquente est la forme orale, mais il existe des formes injectables et plus rarement des formes locales (rectales).
· Ils sont parfois combinés à d’autres médicaments comme des psycholeptiques (association de benzodiazépine chlordiazepoxide à un anticholinergique bromure de clinidium).
Indications
Traitement en situation aigue :
· Traitement symptomatique des manifestations spasmodiques digestives douloureuses
(troubles fonctionnels, météorisme)
· Traitement symptomatique des manifestations douloureuses spasmodiques des voies biliaires
· Traitement de l'occlusion intestinale en soins palliatifs
· Traitement symptomatique des manifestations spasmodiques gynécologiques douloureuses
· Traitement symptomatique des douleurs de coliques néphrétiques
Traitement en situation chronique :
· Douleurs du syndrome de l’intestin irritable
Contre-indications
· Pour tous : allergie connue
· Pour les anticholinergiques : glaucome à angle fermé et risque de rétention urinaire liée à des troubles urétro-prostatiques (adénome de la prostate)
Effets indésirables
· Pour les anticholinergiques : sécheresse buccale, constipation, rétention urinaire, crise de glaucome, mydriase, trouble de l'acuité visuelle, tachycardie, palpitations et réactions allergiques
· Pour les musculotropes : rares épigastralgies et réactions allergiques
Interactions
· Pour les anticholinergiques : addition des effets indésirables atropiniques (sécheresse de bouche, constipation, rétention urinaire) si association avec d’autres substances avec effet anticholinergique : antidépresseurs imipraminiques, neuroleptiques phénothiaziniques par exemple.
Modalités de surveillance
· Surveillance de l'efficacité : évaluation de l’intensité de la douleur et fréquence des accès douloureux ; surveillance de la tolérance : évaluation des effets secondaires
Principales causes d’échec
· Mécanismes physiopathogéniques de la douleur non ciblés par le traitement choisi, posologie insuffisante.
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Mécanismes d’action
· Un antispasmodique est une substance pharmacologique susceptible d'entraîner une relaxation des muscles lisses de l'organisme, de prévenir ou de combattre les spasmes.
· Cet effet antispasmodique -ou spasmolytique - s’exerce au niveau des fibres musculaires lisses du tube digestif, des voies urinaires et gynécologiques par différents modes d’action.
Les anticholinergiques
· Antagonistes des récepteurs muscariniques, ils entraînent une déplétion synaptique en acétylcholine, elle-même responsable de la diminution de la contractilité musculaire : atropine et atropiniques de synthèse (butylbromure de scopolamine, butylhyoscine, butylscopolaminediphémanil, mépenzolate, pipenzolate, propanthéline)
Les musculotropes
· Les dérivés de la papavérine : inhibent la libération synaptique de médiateurs excitateurs, tels que l’acétylcholine, et aussi la substance P et l’histamine, papavériniques de synthèse (mébévérine).
· Les bloqueurs des canaux calciques : agissent en diminuant l’entrée de calcium dans la fibre musculaire lisse et réduisent les possibilités de contraction (bromure de pinaverium, otilonium).
· Les agonistes des récepteurs aux opioïdes : enképhalinergiques (trimébutine).
· Les antispasmodiques d’action mixte : nombreux produits de synthèse (dihexyvérine, phloroglucinol, propyromazine, tiemonium).
· La galénique la plus fréquente est la forme orale, mais il existe des formes injectables et plus rarement des formes locales (rectales).
· Ils sont parfois combinés à d’autres médicaments comme des psycholeptiques (association de benzodiazépine chlordiazepoxide à un anticholinergique bromure de clinidium).
Indications
Traitement en situation aigue :
· Traitement symptomatique des manifestations spasmodiques digestives douloureuses
(troubles fonctionnels, météorisme)
· Traitement symptomatique des manifestations douloureuses spasmodiques des voies biliaires
· Traitement de l'occlusion intestinale en soins palliatifs
· Traitement symptomatique des manifestations spasmodiques gynécologiques douloureuses
· Traitement symptomatique des douleurs de coliques néphrétiques
Traitement en situation chronique :
· Douleurs du syndrome de l’intestin irritable
Contre-indications
· Pour tous : allergie connue
· Pour les anticholinergiques : glaucome à angle fermé et risque de rétention urinaire liée à des troubles urétro-prostatiques (adénome de la prostate)
Effets indésirables
· Pour les anticholinergiques : sécheresse buccale, constipation, rétention urinaire, crise de glaucome, mydriase, trouble de l'acuité visuelle, tachycardie, palpitations et réactions allergiques
· Pour les musculotropes : rares épigastralgies et réactions allergiques
Interactions
· Pour les anticholinergiques : addition des effets indésirables atropiniques (sécheresse de bouche, constipation, rétention urinaire) si association avec d’autres substances avec effet anticholinergique : antidépresseurs imipraminiques, neuroleptiques phénothiaziniques par exemple.
Modalités de surveillance
· Surveillance de l'efficacité : évaluation de l’intensité de la douleur et fréquence des accès douloureux ; surveillance de la tolérance : évaluation des effets secondaires
Principales causes d’échec
· Mécanismes physiopathogéniques de la douleur non ciblés par le traitement choisi, posologie insuffisante.