Bêta-bloquants : connaître les mécanismes d'action, indications, effets secondaires interactions médicamenteuses, modalités de surveillance et principales causes d'échec OIC-330-03-A
Bêta-bloquants/ connaitre les mécanismes d'action, indications, effets secondaires interactions médicamenteuses, modalités de surveillance et principales causes d'échec
Mécanismes d'action
Les β-bloquants sont des antagonistes compétitifs des récepteurs β-adrénergiques, classés en fonction de leur sélectivité relative pour les récepteurs β1 et β2. Certains β-bloquants possèdent une activité sympathomimétique intrinsèque ; leur permettant de limiter leur effet bradycardisant au repos et les risques d’aggravation des phénomènes de Raynaud.
Voie systémique
Bêta-bloquants cardiosélectifs
Sans activité sympathomimétique intrinsèque
Aténolol ; Aténolol ; Bétaxolol ; Bisoprolol ; Métoprolol ; Esmolol ; Nébivolol
Avec activité sympathomimétique intrinsèque
Acébutolol ; Céliprolol
Bêta-bloquants non cardiosélectifs
Sans activité sympathomimétique intrinsèque
Propranolol ; Nadolol ; Sotalol* ; Tertatolol ; Timolol ; Labétalol ; Carvédilol
Avec activité sympathomimétique intrinsèque
Oxyprénolol ; Cartéolol ; Pindolol
Collyres (antiglaucomateux)
Bétaxolol ; Cartéolol ; Métipranolol ; Timolol ; Lévobunolol
* le sotalol est un β-bloquant non sélectif particulier, prolongeant le potentiel d’action cardiaque en inhibant IKr et allongeant l’intervalle QT. Il est utilisé comme antiarythmique.
Indications
Cardiovasculaires
- Angor, infarctus du myocarde
- Troubles du rythme auriculaires et ventriculaires
- Insuffisance cardiaque : pour le métoprolol, bisoprolol, carvédilol et nébivolol. Le traitement est initié à faible dose, puis augmenté progressivement
- Hypertension artérielle : Par rapport aux autres médicaments antihypertenseurs, les β-bloquants sont équivalents dans la prévention des événements cardiovasculaires majeurs, mais ont une efficacité moindre dans la prévention de l’AVC. Les β- bloquants ne représentent plus une thérapeutique de première ligne dans le traitement de l’hypertension artérielle essentielle. Ils sont utilisés en première intention chez les patients hypertendus présentant une coronaropathie, en post- infarctus du myocarde, dans l’insuffisance cardiaque ou encore en cas de nécessité de contrôle de la fréquence cardiaque.
- Cardiomyopathie hypertrophique
Autres indications
- Glaucome chronique à angle ouvert, en première intention (administration locale sous forme de collyre).
- Migraine : traitement de fond en première intention (métoprolol, propranolol).
- Thyrotoxicose : traitement adjuvant
- Traitement des manifestations somatiques de l’anxiété
- Traitement préventif des ruptures de varices œsophagiennes
Effets indésirables
- Asthénie, bradycardie, refroidissement des extrémités et phénomène de Raynaud, fréquents
- Insomnies et cauchemars, fréquents. Les β-bloquants ne sont pas responsables d’épisodes dépressifs.
- Troubles de conduction atrioventriculaires, rares
- Bronchoconstriction, rare
- Prolongation/masquage des hypoglycémies chez les diabétiques sous sulfamides ou insuline, rare.
- Risque d’aggravation de l’insuffisance cardiaque, rare.
- Psoriasis, exceptionnel
- Effet rebond à l’arrêt brutal du traitement : tachycardie, hypertension artérielle, sueurs, nervosité. En pratique, diminution progressive des doses jusqu’à l’arrêt du traitement.
- Après administration sous forme de collyre, une absorption par les muqueuses oculaire et nasale est possible, pouvant entraîner les effets indésirables ci-dessus.
Interactions médicamenteuses
Interactions principalement pharmacodynamiques.
Contre-indications
- Bronchopneumopathie chronique obstructive et asthme. Cependant, la balance bénéfice/risque des β-bloquants cardiosélectifs à doses progressives chez ces patients en cas de maladie coronaire est positif au prix d’une iatrogénie.
- Insuffisance cardiaque non contrôlée
- Bradycardie et blocs auriculoventriculaires de deuxième et troisième degrés non appareillés
- Angor de Prinzmetal
- Phénomène de Raynaud sévère
- Dans l’artériopathie des membres inférieurs modérée, la balance bénéfice/risque est favorable pour les β-bloquants cardiosélectifs
- Hypotension artérielle
Modalités de surveillance
Clinique