Antagonistes des canaux calciques : connaître les mécanismes d'action, indications, effets secondaires interactions médicamenteuses, modalités de surveillance et principales causes d'échec OIC-330-05-A
Inhibiteurs des canaux calciques: connaitre les mécanismes d'action, indications, effets secondaires interactions médicamenteuses, modalités de surveillance et principales causes d'échec
Ces médicaments sont couramment appelés « inhibiteurs calciques », « calcium-bloqueurs » ou « antagonistes calciques », mais le terme le plus exact est « inhibiteurs des canaux calciques »
Classes médicamenteuses
- Inhibiteurs calciques à effet mixte cardiaque et vasculaire : Vérapamil et diltiazem
- Dihydropyridines à effet vasculaire prédominant ; DCI « -dipine » : exemple amlodipine, nifédipine, nicardipine.
Mécanisme d'action
Les inhibiteurs calciques se lient aux canaux calciques de type L cardiaques et/ou vasculaires membranaires. Cette liaison entraîne une diminution du flux calcique entrant dans le cardiomyocyte (effet inotrope, dromotrope et chronotrope négatif) et/ou dans la cellule musculaire lisse (vasodilatation périphérique, coronaire et cérébrale).
Indications
- Hypertension artérielle, en première intention
- Angor stable
- Vérapamil et diltiazem : Tachycardies jonctionnelles paroxystiques et certains troubles du rythme supraventriculaires
- Vérapamil : Post-infarctus en cas de contrindication aux béta-bloquants
- Nifédipine : traitement symptomatique du phénomène de Raynaud
- Nimodipine : prévention des déficits neurologiques par vasospasme cérébral après hémorragie méningée
Effets indésirables
Dihydropyridines et moins fréquemment vérapamil et diltiazem
- Flushes, céphalées
- Oedèmes périphériques
Spécifiques au vérapamil et diltiazem
- Bradycardie, troubles de conduction
- Insuffisance cardiaque
Interactions médicamenteuses
Dihydropyridines
Eviter le jus de pamplemousse responsable de surdosage.
Vérapamil et diltiazem
- Interactions pharmacocinétiques : Ce sont des inhibiteurs du CYP3A4/5, responsables de multiples interactions médicamenteuses (atorvastatine et simvastatine, ciclosporine, tacrolimus, sirolimus, everolimus, dérivés de l’ergot de seigle, dabigatran, …)
- Interactions pharmacodynamiques : associations contre-indiquées avec les beta-bloquants, médicaments bradycardisants, antiarythmiques, …
Contre-indications
Vérapamil et diltiazem
- Insuffisance cardiaque
- Bradycardie, dysfonction sinusale et blocs auriculoventriculaires des deuxième et troisième degrés non appareillés
- Syndrome de Wolff-Parkinson-White
- Hypotension artérielle
Modalités de surveillance
Clinique